Fluorochinolonai: klasifikacija, veikimo mechanizmas, naudojimo indikacijos

Pirmoji karta yra antibakteriniai vaistai, turintys minimalų aktyvumą prieš gramteigiamus mikroorganizmus:


  • Ciprofloksacinas
  • Ofloksacinas
  • Pefloksacinas
  • Norfloksacinas
  • Lomefloksacinas
  • Fleroksacinas

antrosios kartos - fluorokvinolono su padidėjusiu aktyvumu prieš pneumokokus, penicilinui atsparias stafilokokų padermes, keletą netipinių patogenų:

  • Levofloksacinas
  • Sparfloksacinas
  • Grepafloksacinas
  • Trovafloksacinas
  • Moksifloksacinas
  • Klinifloksacinas
  • Gatifloksacinas

Dauguma chinolonų turi baktericidinį poveikį. Jų veikimo mechanizmas grindžiamas tuo, kad jie sutrikdo bakterijų ląstelių DNR sintezę. Tiesioginės įtakos vieta yra DNR girazė, fermentas, atsakingas už bakterinės ląstelės topologinį organizavimą. DNR girazė yra susijusi su replikacijos, genetinės rekombinacijos ir DNR taisymo procesais. Užblokavus DNR girazę, sunaikinamas bakterijų genetinis kodas, kuris veda prie jų mirties. Be to, jie sunaikinami tokiu mastu, kad jie nebegali atsigauti. Topoizomerazė IV yra antrasis fluorochinolonų tikslas, kuris veikia kartu su DNR giraze, dalyvaujant visame DNR replikacijos procese. Topoizomerazė IV katalizuoja „dekatūraciją“ - dviejų susietų DNR grandinių skilimą po replikacijos, t.y. „dukterinių“ DNR molekulių atskyrimo. DNR girazė veikia prieš replikacijos šakutę, pašalindama perteklinius teigiamus superkūnius, o topomerazė IV atsilieka. „Classic“ fluorochinolonai veikia tik viename fermente, o antrasis - neužsikimšęs. "Nauji" fluorochinolonai neigiamai veikia abu fermentus, dėl to gerokai padidėja jų veikimo sritis ir sumažėja atsparių mikroorganizmų padermių tikimybė, nes kuo didesnis vaisto aktyvumas abiejų fermentų atžvilgiu, tuo mažesnis atsparumo lygis, kurį sukelia vienas fermentas koduojančių genų mutacija.

Dažni fluorokvinolonų poveikiai


    veikimo mechanizmas, unikalus tarp antimikrobinių medžiagų, yra bakterinių ląstelių fermentų DNR girazės ir topoizomerazės IV slopinimas;

labai didelis baktericidinis aktyvumas prieš daugumą jiems jautrių mikroorganizmų; jei bakteriostatai, tokie kaip makrolidai ir tetraciklinai, yra tinkami pirmiausia lengvoms ir vidutinio sunkumo infekcijoms gydyti, fluorokvinolonai yra tinkami bet kokio laipsnio infekcinėms ligoms, įskaitant jų sunkias formas, gydyti;

platus antimikrobinių medžiagų spektras, pirmiausia prieš gramnegatyvias aerobines bakterijas, daugybę anaerobų, netipinių mikroorganizmų (chlamidijų, mikoplazmos, legionelių), mikobakterijų;

didelis biologinis prieinamumas nurijus, geras įsiskverbimas į audinius, mikroorganizmo ląstelės, gebėjimas susidaryti artimą ir viršijantį serumą;

infekcinių agentų sunaikinimą su minimaliais įvairių bakterijų ląstelių komponentų išsiskyrimu (endotoksinais), kuris sumažina septinio šoko atsiradimo riziką;

pailgintas pusinės eliminacijos periodas, po antibiotikų atsiradimo, kuris leidžia jums naudoti keletą vaistų 1-2 kartus per dieną;

geras potencialus derinys su kitomis antibakterinių vaistų grupėmis (β-laktams, aminoglikozidais, makrolidais, linkozamidais, 5-nitroimidazoliais);

sunkių infekcijų ligoninėje taikymas kaip empirinė terapija;

  • mažas bakterijų atsparumas jiems, geras toleravimas, mažas šalutinio poveikio dažnis.

  • Fluorochinolonai paprastai klasifikuojami kaip gerai toleruojami antibakteriniai vaistai. Gydymo nutraukimas, susijęs su nepageidaujamų reakcijų atsiradimu, pastebėjo ne daugiau kaip 1–3% pacientų.

    Fluorochinolonų vartojimo indikacijos

    myLor

    Šalto ir gripo gydymas

    • Pradžia
    • Visi
    • Fluorochinolonų vartojimo kontraindikacijos

    Fluorochinolonų vartojimo kontraindikacijos

    Pastaraisiais metais įvairioms infekcijoms gydyti vis dažniau naudojami sintetiniai antibakteriniai vaistai. Taip yra dėl to, kad daugelis mikroorganizmų yra atsparūs natūraliems antibiotikams. Be to, užkrečiamosios ligos tampa vis sunkesnės ir ne visada yra įmanoma nustatyti patogeną. Todėl vis dažniau reikalingi plataus spektro antibakteriniai vaistai, kuriems daugelis mikroorganizmų būtų jautrūs. Viena iš efektyviausių vaistų, turinčių tokias savybes, grupės yra fluorochinolonai. Šie preparatai yra sintetiniai ir plačiai žinomi nuo XX a. 80-ųjų. Klinikiniai šių vaistų vartojimo rezultatai parodė, kad jie yra veiksmingesni nei dauguma žinomų antibiotikų.

    Antibiotikai yra vaistai, turintys antimikrobinį poveikį ir dažniausiai yra natūralios kilmės. Formaliai fluorokvinolonai nepriklauso antibiotikams. Tai yra sintetinės kilmės vaistai, gauti iš chinolonų, pridedant fluoro atomų. Priklausomai nuo jų kiekio, jie turi skirtingą veiksmingumą ir pašalinimo laikotarpį.

    Fluorochinolono preparatai pasiskirsto visuose audiniuose, patenka į skysčius, kaulus, prasiskverbia per placentą ir kraujo-smegenų barjerą, taip pat į bakterijų ląsteles. Jie sugeba slopinti pagrindinio mikroorganizmų fermento darbą, be kurio DNR sintezė sustoja. Šis unikalus veiksmas sukelia bakterijų mirtį.

    Kadangi šie vaistai greitai pasiskirsto organizme, jie yra efektyvesni nei dauguma kitų antibiotikų.

    Tai yra plataus spektro vaistai. Manoma, kad jie yra veiksmingi prieš daugumą teigiamų ir gramneigiamų bakterijų, mikoplazmos, chlamidijų, mikobakterijų tuberkuliozės ir kai kurių pirmuonių. Jie sunaikina žarnyno, pseudomono ir hemofilinių bakterijų, pneumokokų, salmonelių, šigelių, listerijų, meningokokų ir kt. Jiems taip pat jautrūs intraceliuliniai mikroorganizmai, kuriuos sunku gydyti kitais vaistais.

    Šiems vaistams jautrūs tik skirtingi grybai ir virusai, taip pat sifilio sukėlėjai.

    Daugelis sunkių ir mišrių infekcijų gali išgydyti tik fluorochinolonus. Šiuo metu naudojami preparatai dabar vis labiau tampa neveiksmingi. Palyginti su jais, fluorokvinolonai pacientams yra lengviau toleruojami, greitai absorbuojami, o mikroorganizmai dar negali išsivystyti. Be to, šios grupės narkotikai turi kitų privalumų:

    Antibiotikai yra vaistai, kurie sukelia daugelį šalutinių poveikių. Ir dabar daugelis mikroorganizmų tapo nejautrūs tokioms priemonėms. Todėl gydant infekcines ligas, fluorokvinolonai tapo puikia alternatyva antibiotikams. Jie turi unikalų gebėjimą sustabdyti bakterijų ląstelių dauginimąsi, o tai lemia jų galutinę mirtį. Tai gali paaiškinti aukštą fluorochinolono preparatų veiksmingumą. Jų veikimo ypatumai taip pat apima didelį biologinį prieinamumą. Per 2-3 valandas jie prasiskverbia į visus žmogaus kūno audinius, organus ir skysčius. Šie vaistai daugiausia gaunami šlapime. Ir daug rečiau, kaip antibiotikai, sukelia šalutinį poveikį.

    Fluorochinolono antibakteriniai vaistai plačiai naudojami ligoninių infekcijoms, sunkioms kvėpavimo takų infekcijoms ir urogenitalinei sistemai. Net sunkios infekcijos, pvz., Juodligė, vidurių šiltinė ir salmoneliozė, yra lengvai gydomos. Jie gali pakeisti daugumą antibiotikų. Fluorochinolonai yra veiksmingi tokių ligų gydymui:

    • chlamidozė;
    • gonorėja;
    • infekcinis prostatitas;
    • cistitas;
    • pielonefritas;
    • vidurių šiltinės;
    • dizenterija;
    • salmoneliozė;
    • pneumonija ar lėtinis bronchitas;
    • tuberkuliozė.

    Fluorochinolonai dažniausiai gaminami tablečių forma, skiriant peroraliniam vartojimui. Tačiau yra tirpalas į raumenis, taip pat lašai į akis ir ausis. Norint gauti norimą gydomąjį poveikį, turite laikytis visų gydytojo rekomendacijų dėl vaistų dozavimo ir savybių. Tabletės turi būti nuplaunamos vandeniu. Svarbu išlaikyti reikiamą intervalą tarp dviejų dozių. Jei taip atsitinka, kad vaistas praleidžiamas vieną kartą, vaistą reikia vartoti kuo greičiau, bet ne tuo pačiu metu kaip ir kitą dozę.

    Vartojant fluorochinolono grupės vaistus, būtina laikytis gydytojo rekomendacijų dėl jų suderinamumo su kitais vaistais, nes kai kurie iš jų gali sumažinti antibakterinį poveikį ir padidinti šalutinio poveikio galimybę. Gydymo metu nerekomenduojama ilgą laiką laikytis tiesioginių saulės spindulių.

    Dabar saugiausi baktericidiniai agentai yra fluorochinolonai. Šie vaistai skiriami daugeliui pacientų, kurių negalima vartoti kitiems antibiotikams. Tačiau vis dar yra tam tikrų apribojimų jų naudojimui. Fluorochinolonai tokiais atvejais yra draudžiami:

    Skiriant fluorokvinolonus kartu su vaistais nuo rūgšties, jų veiksmingumas mažėja, todėl tarp jų reikia keletą valandų pertraukos. Jei šiuos produktus vartojate kartu su metilksantinais arba geležies preparatais, padidėja toksinių chinolonų poveikis.

    Iš visų antibakterinių preparatų lengviausia toleruoti fluorochinolonus. Šie vaistai kartais gali sukelti tik tokius šalutinius poveikius:

    • pilvo skausmas, rėmuo, žarnyno sutrikimai;
    • galvos skausmas, galvos svaigimas;
    • miego sutrikimai;
    • mėšlungis, raumenų drebulys;
    • sumažėjęs regėjimas ar klausymas;
    • tachikardija;
    • sutrikusi kepenų ar inkstų funkcija;
    • odos ir gleivinės grybelinės ligos;
    • padidėjęs jautrumas ultravioletinei spinduliuotei.

    Dabar šioje grupėje yra keturios kartos narkotikų. Jie pradėjo sintezuoti 60-aisiais, tačiau jie įgijo šlovę tik šimtmečio pabaigoje. Priklausomai nuo išvaizdos ir veiksmingumo laiko, yra 4 fluorochinolonų grupės.

    • Pirmoji karta yra mažai efektyvus agentas prieš gramteigiamas bakterijas. Šie fluorochinolonai apima preparatus, kurių sudėtyje yra oksolino arba nalidikso rūgšties.
    • Antrosios kartos preparatai yra aktyvūs prieš bakterijas, kurios nėra jautrios penicilinams. Jie taip pat veikia netipinius mikroorganizmus. Dažnai su sunkiomis kvėpavimo takų infekcijomis ir virškinamuoju traktu, naudojami šie fluorochinolonai. Pasirengimas šiai grupei: „Ciprofloksacinas“, „Ofloksacinas“, „Lomefloksacinas“ ir kt.
    • Fluorochinolonų 3 kartos taip pat vadinamos kvėpavimo takais, nes jos yra ypač veiksmingos viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcijoms. Tai yra sparfloksacinas ir levofloksacinas.
    • Neseniai atsirado šios grupės 4-oji karta. Jie veikia prieš anaerobines infekcijas. Iki šiol buvo išplatintas tik vienas vaistas - moksifloksacinas.

    Pirmoji šio narkotikų grupės paminėta XX a. Šeštajame dešimtmetyje. Iš pradžių tokie fluorochinolonai buvo naudojami nuo lytinių organų ir žarnyno infekcijų. Narkotikai, kurių sąrašas dabar žinomas tik gydytojams, nes jie beveik niekada nenaudojami, buvo mažai efektyvūs. Tai yra nalidikso rūgšties pagrindu vartojami vaistai: Negram, Nevigremon. Šie pirmosios kartos vaistai buvo vadinami chinolonais. Jie sukėlė daug šalutinių reiškinių, ir daugelis bakterijų jiems buvo nejautrios.

    Tačiau šių vaistų tyrimai tęsėsi, o po 20 metų pasirodė 2-osios kartos fluorochinolonai. Jie gavo jų pavadinimus dėl to, kad į chinolono molekulę pateko fluoro atomai. Tai padidino vaistų veiksmingumą ir sumažino šalutinių reiškinių skaičių. Antroji fluorokvinolonų karta apima:

    • "Ciprofloksacinas", taip pat žinomas kaip "Tsiprobay" arba "Tsiprinol";
    • "Norfloksacinas" arba "Nolitsin".
    • "Ofloksacinas", kurį galima įsigyti pavadinimu "Ofloksin" arba "Tarivid".
    • "Pefloksatsinas" arba "Abaktalas".
    • "Lomefloksacinas" arba "Maksakvinas".

    Šių vaistų tyrimai tęsėsi. O šiuolaikiniai fluorochinolonai laikomi efektyviausiais. Trečiosios ir ketvirtosios kartos vaistų sąrašas vis dar nėra labai didelis, nes ne visi turi klinikinius tyrimus ir yra patvirtinti naudoti. Jie turi didelį efektyvumą ir gebėjimą greitai įsiskverbti į visus organus ir audinius. Todėl šie vaistai yra naudojami sunkioms kvėpavimo takų infekcijoms, urogenitalinei sistemai, virškinimo traktui, odai ir sąnariams. Tai apima „Levofloksaciną“, taip pat žinomą kaip „Tavanic“. Jis yra net veiksmingas gydant juodligę. Ketvirtosios kartos fluorochinolono preparatai apima moksifloksaciną (arba Avelox), kuris yra aktyvus prieš anaerobines bakterijas. Šioms naujoms priemonėms trūksta daugelio kitų narkotikų trūkumų, pacientams lengviau juos vežti ir veiksmingiau.

    Fluorochinolonai yra vienas veiksmingiausių sunkių infekcinių ligų gydymo būdų. Tačiau juos galima naudoti tik po recepto.

    Mieli vaistininkai, sveiki!

    Neseniai analizavome populiariausias antibiotikų grupes.

    Šiandien norėčiau gyventi kitoje itin populiarių antibakterinių medžiagų grupėje. Kalbu apie fluorochinolonus.

    Jie nėra antibiotikai, nes jie neturi natūralių kolegų. Tačiau jie nėra prastesni.

    Jei greitai atsakysite į klausimus, galite skaityti toliau:

    • Kiek kartų kartojasi fluorochinolonų rinkoje?
    • Pavadinkite bent vieną šio grupės kartos vaistą.
    • Kaip kartos skiriasi viena nuo kitos?
    • Kuris iš fluorochinolonų naudojamas daugiausia urogenitalinės sistemos infekcijoms?
    • Pavadinkite retą šalutinį poveikį, kurį sukelia šios narkotikų grupės.
    • Kokio amžiaus galima naudoti fluorochinolonus ir kodėl?

    Na, kaip? Ar tai padarėte?

    Jei ne, tęskite pokalbį.

    Fluorochinolonų „tėvai“ yra chinolonai - nalidikso rūgštis (Negram, Neugrammon), pimemidinė rūgštis (Palin) ir kt.

    Esu tikras, kad jį pavadinsite, kai jie bus naudojami.

    Tai tiesa. Pageidautina su šlapimo takų infekcijomis. Chinolonai iš esmės yra uroseptikai, t.y. vaistai, kuriems netaikoma šlapimo pūslė, inkstai, šlapimtakiai iš bakterijų užpuolikų.

    Neseniai šios lėšos skiriamos vis mažiau ir mažiau, nes rinka pasirodė daug veiksmingesnė.

    Chinolonai buvo sintezuoti atsitiktinai, tiriant antimalarinį vaistą, vadinamą chlorokvinu.

    Praėjus keleriems metams po jų atradimo, vienas iš mokslininkų pateikė idėją į chinolono formulę pridėti fluoro atomą ir pamatyti, kas vyksta. Ir paaiškėjo, kad visiškai nauja antibakterinių medžiagų grupė yra veiksminga su cefalosporinais.

    Kai kuriuose leidiniuose chinolonai yra svarstomi kartu su fluorokvinolonais ir yra skaičiuojami tarp jų pirmosios kartos.

    Įvyksta tam tikra šiukšlių rūšis: chinolonai yra pirmoji fluorokvinolonų karta.

    Tačiau grupė pasirodė esanti visiškai kitokia, turinti skirtingas savybes ir požymius!

    Taigi aš kalbėsiu, nes sveikas protas man sako.

    Šiandien yra 3 kartos fluorochinolonų:

    Fluorochinolono kartos skiriasi viena nuo kitos savo antibakterinio aktyvumo spektre.

    Kiekviena nauja karta kažkaip pranoksta ankstesnę.

    Pirmoji karta vadinama „gram-negatyvu“, nes šiai kartai priklausantys vaistai veikia įvairias gramneigiamas bakterijas. Ir nuo gramteigiamų tik nedidelių sauja: keletas staphylococcus, Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacillus veislių.

    Leiskite jums priminti Gram-neigiamas bakterijas: pirocianinę lazdą, gonokoką (gonorėjos sukėlėjas), meningokoką (pūlingos meningito priežastinį veiksnį), E. coli, salmonelių, šigelą, Proteus, Klebsiella, enterobakteriją, hemofilinę baciliją ir pan.

    Pirmosios kartos paruošimas gali būti suskirstytas į 2 grupes:

    Sisteminė: Ciprofloksacinas, Lomefloksacinas ir Ofloksacinas. Jie įsiskverbia į įvairius organus ir audinius, todėl jie naudojami įvairių lokalizacijų infekcijoms: kvėpavimo takams, ausims, akims, paranasaliniams žarnoms, nosies, urogenitalinės zonos, virškinimo trakto, odos, kaulų ir kt.

    Uroseptikai: norfloksacinas ir pefloksacinas. Šios lėšos sukelia didelę koncentraciją šlapime, todėl dažniausiai yra naudojamos urogenitalinės sistemos infekcijoms.

    Tačiau šios kartos vaistai mažai veikia pneumokoką, chlamidiją, mikoplazmą, anaerobus.

    Norfloksacinas taip pat įtrauktas į akių lašus ir ausų lašus, vadinamus Normaks.

    Antroji karta buvo vadinama „kvėpavimo sistema“, nes su juo susijusios lėšos veikia ne tik tuos patogenus, kaip pirmoji karta, bet ir daugeliui kvėpavimo takų infekcijų (pneumokokų, Mycoplasma pneumoniae ir kt.) Patogenų.

    Jie puikiai susiduria su tais pačiais žmonių priešais, kaip ir pirmoji karta, bet taip pat su pneumokokais, chlamidijomis, mikoplazmomis.

    3-oji karta - tai vadinsiu „anaerobų audra“.

    Renkant medžiagą straipsniui, aš susitikau su keliais šios kartos atstovais, bet nematau jų vaistinių asortimente. Nematau priežasties kalbėti apie „negyvas sielas“. Taigi aš vadinu populiariausiu: moksifloksacinu (prekės pavadinimas Avelox).

    Narkotikai, arba, vaistas, trečioji fluorochinolonų karta veikia tuos pačius patogenus, kaip ir ankstesniuose dviejuose, ir gali sunaikinti anaerobines bakterijas. Prisiminkite, kas jie yra?

    Tai yra nepretenzingas mikrobai, kurie, skirtingai nei jų broliai, neturi deguonies visam gyvenimui.

    Jie sukelia sunkias infekcijas. Jų toksinai yra labai agresyvūs, galintys užkrėsti gyvybiškai svarbius organus ir sukelti peritonitą, vidaus organų abscesus, sepsį, osteomielitą ir kitas rimtas opas.

    Anaerobinės bakterijos taip pat yra atsakingos už stabligę, dujų gangreną, botulizmą, toksiškumą maistui.

    Taigi, nuo kartos iki kartos, plečiasi fluorokvinolonų antibakterinio aktyvumo spektras.

    Jūs tikriausiai pastebėjote, kad daugelis gydytojų mylėjo šios grupės preparatus, todėl jie yra gana dažnai.

    Ką gi jie rado jose?

    Išvardykime jų naudą.

    1. Turėkite platų veiksmų spektrą.
    2. Giliai įsiskverbia į įvairius audinius.
    3. Jie turi ilgą pusinės eliminacijos laiką, todėl jie gali būti naudojami 1-2 kartus per dieną.
    4. Todėl gerai absorbuojamas virškinamajame trakte yra geriamosios formos, kuri daugeliui pacientų yra patogesnė ir malonesnė.
    5. Labai veiksminga.
    6. Gerai toleruojamas.

    Fluorochinolonai turi baktericidinį poveikį. Jie slopina fermentus, būtinus dukterinių bakterijų ląstelių DNR sintezei. Kas yra DNR? Tai yra ląstelės „širdis“, tai yra jos genetinis kodas, „mokymas“, kaip gyventi ir būti gerai ir gerai. Nėra „instrukcijų“ - nėra gyvenimo.

    Fluorochinolonai turi platų spektrą, netgi sakyčiau:

    • Viršutinės ir apatinės kvėpavimo takų ligos.
    • Šlapimo takų ir prostatos liga: cistitas, uretritas, pielonefritas, prostatitas. Ypač gerai susidoroti su jais norfloksacinu ir pefloksacinu.
    • Gonorėja, chlamidijos, mikoplazmozė.
    • Intraabdominalinės infekcijos (peritonitas, cholecistitas ir kt.)
    • Žarnyno infekcijos (salmoneliozė, dizenterija, cholera ir kt.)
    • Odos, minkštųjų audinių, kaulų ir sąnarių infekcijos.
    • Sepsis.
    • Meningitas
    • Tuberkuliozė.
    • Akies, išorinės ausies (norfloksacino) infekcijos.

    Fluorochinolono grupės pasirinkimas priklauso nuo ligos tipo ir sunkumo, jo trukmės, patogeno tipo ir anksčiau vartojamų vaistų veiksmingumo.

    Kiekvienas vaistas turi savo privalumų. Pavyzdžiui:

    Ciprofloksacinas yra aktyviausias fluorochinolonų kiekis prieš gramneigiamas bakterijas. Peržengia savo „kolegas“, veikdamas ant mėlynojo pūčio bacillus. Jis vartojamas gydant vaistą atsparias tuberkuliozės formas.

    Ofloksacinas - nuo 1 kartos yra labiausiai aktyvus prieš pneumokokus ir chlamidijas, bet silpnesnis nei 2 ir 3 kartų vaistų.

    Norfloksacinas ir pefloksacinas ypač tinka šlapimo takų ir prostatos infekcijoms.

    Be to, pefloksacinas geriau patenka į kraujo-smegenų barjerą nei kiti fluorokvinolonai, todėl jis naudojamas meningitui (šiam preparatui yra skirtas koncentratas, skirtas vartoti į veną).

    Veikimo laikotarpiu sparfloksacinas yra pranašesnis už kitus šios grupės vaistus. Jis taikomas vieną kartą per dieną.

    Levofloksacinas yra ofloksacino izomeras, tačiau jis yra 2 kartus aktyvesnis ir geriau toleruojamas.

    Visoje grupėje moksifloksacinas yra aktyviausias prieš pneumokokus, chlamidijas, mikoplazmas, anaerobus. Jis gali būti naudojamas empiriškai (t. Y. Aklai, be sėklinių bakterijų) sunkioms įvairių lokalizacijų infekcijoms.

    • Nėštumas
    • Žindymas
    • Alerginės reakcijos fluoro chinolonams, t
    • Vaikai ir paauglys.

    Fluorochinolonai kontraindikuotini iki 18 metų, kaip ir bandymuose su gyvūnais. Todėl jie paprastai nėra paskirti iki skeleto formavimo pabaigos. Nors kai kuriais atvejais gydytojai, kuriems tenka atsakomybė, vaikams skiria fluorochinolonų. Pavyzdžiui, su cistine fibroze arba netolerancija kitiems antibakteriniams vaistams.

    Taigi, parduodant narkotiką iš šios grupės, turite pasiūlyti apsaugos nuo saulės priemones. Ypač vasarą ir saulėtuose regionuose.

    Daugiau nei kiti lomefloksacinas (Lomflox) ir sparfloksacinas (Sparflo) skiriasi savo gebėjimu sukelti fotodermatozę.

    1. Kepenų trasaminazės stiprinimas. Tai reiškia, kad vaistai yra hepatotoksiniai. Todėl būtų malonu vartoti fluorochinolono produktą kartu su hepatoprotektoriu. Retai pasireiškia hepatitas.
    2. Padidėjęs QT intervalas EKG. Sveikiems žmonėms tai nėra baisu. Ir jei narkotiką vartoja asmuo, turintis rimtų širdies sutrikimų, gali pasireikšti aritmija. Bet tai atsitinka, kai vartojate dideles vaisto dozes.
    1. Retas šalutinis poveikis yra tendinitas, t.y. sausgyslės uždegimas ir jo plyšimas. Dažniausiai kenčia Achilo sausgyslė. Tai dažniausiai būna vyresnio amžiaus žmonėms.

    Tendinitai atsiranda, nes fluorochinolonai slopina kolageno baltymo sintezei reikalingo fermento aktyvumą. Ir tai yra sausgyslių, ir jungiamojo audinio pagrindas.

    Svarbu:

    Jei fluorokvinolonai yra vartojami kartu su antacidais ir vitamino-mineralinio komplekso, susidaro netirpūs kompleksai, o vaistas neturės norimo poveikio. Todėl pertrauka tarp jų technikos turėtų būti bent 4 valandos.

    Ir dabar mes prisimename visus pirmiau minėtus dalykus ir pateikiame pirkėjui rekomendacijų sąrašą.

    Jei parduodate vaistą iš fluorochinolonų grupės:

    1. Siūlo saulės apsaugą. Kalbėkite taip: „Šis vaistas padidina odos jautrumą saulės spinduliams ir gali sukelti išbėrimą. Todėl patariu įsigyti kitą produktą, kad apsaugotumėte odą nuo saulės. “
    2. Jei asmuo atsisako nuo 1 punkto, įspėkite: „Venkite saulėje visą gydymo laikotarpį ir dar 3 dienas po jo nutraukimo“.
    3. Pasiūlykite hepatoprotektorių („Ar gydytojas suteikė jums kažką, kad apsaugotų jūsų kepenis?“)
    4. Pasakykite, kad po valgio reikia vartoti vaistą, gerti daug skysčių, kad sumažintumėte jo dirginamąjį poveikį skrandžiui.
    5. Jei asmuo kartu su fluorokvinolono grupės vaistu įsigyja kitą vaistą nuo rūgšties ar vitamino ir mineralinio komplekso, rekomenduoja juos laiku atskiesti (bent 4 valandų pertrauka).

    Tai viskas šiandien. Kaip jums patiko šis straipsnis, draugai?

    Jei turite ką pridėti, komentuoti, rašykite toliau esančiame komentarų laukelyje.

    Būčiau dėkingas, jei pasidalintumėte nuorodą su straipsniu su savo kolegomis.

    Žiūrėkite vėl „Blogas vaistas“ dienoraštyje!

    Su meile, Marina Kuznetsova

    P.S. Jei dar nesate užsisakę naujų dienoraščio straipsnių, galite tai padaryti dabar, praleidžiant kelias minutes. Norėdami tai padaryti, užpildykite prenumeratos formą, kurią matote kiekvieno straipsnio pabaigoje ir dešinėje puslapio viršuje. Nepamirškite patvirtinti prenumeratos įeinančiame laiške. Po to gausite el. Laišką su nuoroda, kad galėtumėte atsisiųsti naudingų kodų.

    Jei negavote laiško, patikrinkite šlamšto aplanką.

    Ar kažkas negerai? Žr. Instrukcijas.

    Bet kokiu atveju, nepavyko? Parašykite. Mes suprasime!

    Fluorochinolonai - vaistai priklauso chinolonų grupei ir turi antibakterinių savybių. Naudojama klinikinėje pulmonologijos, otolaringologijos, urologijos, nefrologijos, dermatologijos, oftalmologijos praktikoje. Naudojimo spektras dėl veiksmų spektro, šių vaistų veiksmingumas. Tuo pat metu jie turi daug neigiamų pasekmių. Savalaikis antibiotikų vartojimas griežtai pagal indikacijas, tinkamomis dozėmis, atsižvelgiant į kontraindikacijas, užtikrina veiksmingumą ir terapijos saugumą.

    Sisteminimo metodai

    Įvairių fluorochinolonų ir chinolonų narkotikų sąraše yra apie 4 dešimtys įrankių. Jie yra atskiriami fluoro atomo buvimu arba nebuvimu, jo kiekiu molekulėje (monofluorochinolonai, diflutochinolonai), pagal pageidaujamą veikimo spektrą (gram-neigiamas, anaerobinis), naudojimo sritis (kvėpavimo takus).

    Labiausiai išsamus vaizdas yra chinolonų klasifikavimas į atskiras kartas. Šis požiūris yra įprastas praktikoje.

    Bendra chinolono klasifikacija:

    • 1-oji karta (ne fluorinta): nalidikso rūgštis, oksolino rūgštis;
    • 2-oji karta (gram-neigiama): ciprofloksacinas, norfloksacinas, ofloksacinas, lomefloksacinas;
    • 3-oji karta (kvėpavimo sistema): levofloksacinas, sparfloksacinas, gatifloksacinas;
    • 4-oji karta (kvėpavimo ir anaerobinis): moksifloksacinas, hemifloksacinas.

    Cheminių savybių skirtumai, patogenų spektras, sąveikaujant su paciento kūnu, nustato kiekvieno vaisto vietą terapijoje.

    Vaistų veikimo mechanizmas dėl poveikio bakterijų fermentams, dalyvaujantiems DNR ir RNR formavime. Rezultatas - negrįžtamas mikrobinės ląstelės baltymų molekulių sintezės sutrikimas. Jo gyvybingumas mažėja, mažėja toksinių ir fermentinių struktūrų aktyvumas, didėja tikimybė, kad bakterinė ląstelė bus užfiksuota fagocitų (žmogaus apsaugos sistemos elemento).

    Fluorochinolonai slopina bakterijų ląstelių dalijimąsi

    Visų fluorokvinolonų grupių atstovai veikia veikliąją bakterinę ląstelę, taip pat gali sutrikdyti bet kurį jo gyvavimo ciklo etapą. Jie veikia augančius mikroorganizmus, ląstelėse, kai daugelis vaistų yra neveiksmingi.

    Terapinis fluorochinolonų poveikis yra:

    • baktericidinis poveikis;
    • įsiskverbimas bakterijų ląstelės viduje;
    • antimikrobinio poveikio tęsimas po to, kai nutraukiamas sąlytis su vaisto molekule;
    • didelių koncentracijų kūrimas paciento audiniuose ir organuose;
    • ilgalaikis vaisto pašalinimas iš organizmo.

    Nalidiksino rūgštis yra pirmasis chinolonas. Antrasis vaistas buvo oksolino rūgštis, kurios aktyvumas buvo 3 kartus didesnis nei jo pirmtakas. Tačiau sukūrus antrosios kartos fluorochinolonus (ciprofloksaciną, norfloksaciną) šis įrankis praktiškai nenaudojamas.

    Iš chinolonų šiuo metu naudojamas tik nalidikso rūgštis (nevigramonas). Jis skirtas šlapimo takų infekcijoms (pyelitui, cistitui, prostatitui, uretritui), siekiant išvengti inkstų, šlapimtakio, šlapimo pūslės intraoperacinių komplikacijų. Jis vartojamas iki 4 kartų per dieną (tabletes).

    Fluorochinolonai, kaip ir kitos kartos chinolonai, turi jautrių mikrobų spektro pokyčius, taip pat farmakokinetines savybes (absorbciją, pasiskirstymą ir eliminaciją iš organizmo).

    Bendrieji fluorochinolonų privalumai, palyginti su chinolonais:

    • plati antimikrobinė veikla;
    • veiksmingos koncentracijos vidaus organuose, kai naudojamos tabletės, nepriklausomos nuo maisto suvartojimo;
    • geras įsiskverbimas į kvėpavimo organus, inkstus, šlapimo sistemą, ENT organus;
    • palaikyti terapines koncentracijas paveiktuose audiniuose, pakanka skirti 1-2 kartus per dieną;
    • šalutinis poveikis virškinimo organų sutrikimų forma, nervų sistema pasitaiko rečiau;
    • sutrikusi inkstų funkcija, nors jų patologija išsiskiria.

    Iki šiol yra keturios šios grupės atstovų.

    Taikymas klinikinėje praktikoje

    Vaistai turi labai platų spektrą, veikia daugeliui mikroorganizmų. 2-osios kartos preparatai daugiausia paveikia aerobines gram-neigiamas bakterijas (Salmonella, Shigella, Campylobacter, gonorėja), gramteigiamas bakterijas (Staphylococcus aureus, tuberkuliozės patogeną).

    Tuo pačiu metu pneumokokai, oportunistiniai patogenai (chlamidijos, legionelės, mikoplazmos) ir anaerobai yra nejautrūs jiems. Kadangi pneumokokas yra pagrindinis pneumonijos sukėlėjas ir dažnai veikia ENT organus, šių vaistų vartojimas otolaringologijoje ir pulmonologijoje turi apribojimų.

    Norfloksacinas (2-oji karta) turi platų poveikį, tačiau jis sukuria didelę terapinę koncentraciją tik šlapimo sistemoje. Todėl jos taikymo sritis apsiriboja nefrologine, urologine patologija.

    Kvėpavimo takų fluorochinolonai (3-oji karta) turi tokį patį poveikį kaip ir ankstesnės grupės vaistai, taip pat turi įtakos pneumokokams, įskaitant stabilias formas, netipiniams mikrobams (chlamidijoms, mikoplazmoms). Tai leido plačiai naudoti šią grupę kvėpavimo takų (kvėpavimo organų), taip pat ir bendrosios terapijos praktikoje.

    Fluorochinolonų 3 kartoms gydyti naudojamos infekcijos:

    • kvėpavimo sistema;
    • inkstų audinys;
    • šlapimo sistema;
    • akis;
    • paranasiniai sinusai;
    • odos ir riebalinio audinio.

    Fluorokvinolonų 4-oji karta, paskutinė karta iki šiol, veikia gramteigiamą, gramnegatyviąją florą ir yra veiksminga ir prieš anaerobus, kurie nesugeba sporuluoti. Tai praplečia jų taikymo sritį, ji gali būti naudojama giliems odos pažeidimams, atsirandant anaerobinėms infekcijoms, aspiracijos pneumonijai, intraabdominalinėms, dubens infekcijoms.

    Šiuolaikinių fluorochinolonų privalumas yra gebėjimas naudoti tik šį vaistą (monoterapiją).

    Jie skirti toms pačioms ligoms kaip kvėpavimo takų fluorochinolonai. Tuo pačiu metu, moskifloksatsin veikia atsparias stafilokokų padermes, todėl jis gali būti naudojamas gydant sunkiausią ligoninėje įgytą pneumoniją.

    Didelis daugelio šių vaistų (levofloksacino, pefloksacino) privalumas yra galimybė juos vartoti ne tik geriamam vartojimui, bet ir į veną. Tai užtikrina greitą vaisto pristatymą į paveiktus audinius, kurie gali būti labai svarbūs sunkiems pacientams. Taip pat galima naudoti vadinamąją žingsnio terapiją. Kai, gavus teigiamą infuzijos metodo, skirto vaistui, rezultatą, jie perkeliami į tablečių formas. Didelis fluorochinolonų prieinamumas su šiuo vartojimo būdu užtikrina veiksmingumą ir padeda išvengti neigiamų didelių vaistų kiekių į veną poveikio.

    Nepageidaujamas poveikis ir kontraindikacijos

    Kaip ir kiti vaistai, fluorochinolono antibiotikai turi keletą šalutinių poveikių. Jie turi būti atskirti nuo paciento būklės pokyčių, kuriuos sukelia pagrindinė liga (pvz., Laikinas kūno temperatūros padidėjimas) ir nurodo vaistų terapinį poveikį.

    Šalutinių poveikių sąrašas:

    • diskomfortas, skrandžio skausmas, apetito praradimas, rėmuo, pykinimas, vėmimas, panašūs į išmatų sutrikimai;
    • miego sutrikimai, galvos skausmas, galvos svaigimas, neryškus matymas ir klausymas, jautrumo pokyčiai, trūkčiojimas;
    • kremzlės uždegimas, sausgyslių plyšimas;
    • raumenų skausmas;
    • trumpalaikis inkstų audinio uždegimas, daugiausia interstiumas (nefritas);
    • elektrokardiogramos pokyčiai, dėl kurių gali atsirasti aritmija;
    • odos išbėrimas, kurį gali sukelti niežulys, alerginė edema;
    • padidėjusio jautrumo saulės spinduliams plėtra;
    • organizmo mikrobinės floros struktūros pažeidimai, burnos gleivinės grybelinių infekcijų vystymasis, lyties organai.

    Taip pat labai retai pasireiškia pseudomembraninis kolitas, kurio metu atsiranda žarnyno klostridija, turinti žymią disbakteriozę ir žarnyno pažeidimus. Tai yra rimta ir pavojinga žarnyno liga. Todėl, kai išmatose, kraujyje ar kitose išmatose atsiranda pokyčių, gydytojas turi skubiai pasikonsultuoti su temperatūros bangomis, kurių negalima paaiškinti pagrindine liga.

    • nėštumo bet kuriuo metu;
    • žindymo laikotarpis;
    • jaunesni nei 18 metų amžiaus;
    • alergija arba reakcija į chinoloną ir fluorochinoloną praeityje.

    Fluorochinolonai vaikų gydymui nenaudojami dėl didelio neigiamo poveikio augančio organizmo kremzlės audiniui.

    Prireikus šie vaistai pakeičiami vaistais, turinčiais panašų poveikį patogenams.

    Esant širdies ligoms, kurioms kyla skilvelių aritmijų rizika, esant kepenų ir inkstų patologijai, būtina atidžiai stebėti šių organų būklę.

    Skirtingi vaistai turi galimą neigiamą poveikį. Todėl šių įrankių naudojimas turėtų būti griežtai prižiūrimas gydytojo.

    Fluorochinolonų naudojimas viršutinių kvėpavimo takų ligoms

    Uždegiminių nosies, ligonių, tonzilių, paranasinių infekcinių ligų ir infekcinio pobūdžio ausų, penicilino preparatų, makrolidų, cefalosporinų ir fluorochinolonų. Naudoti vaistai 3 ir 4 kartos: levofloksacinas, moksifloksacinas, sparfloksacinas. Dažniausiai šių kartų priemonės yra tai, kad jos veikia pneumokokus. Daugeliu atvejų šie streptokokai yra priežastiniai veiksniai atskirai arba kartu su kitais viršutinių kvėpavimo takų uždegiminių ligų mikrobais, kvėpavimo sistema.

    Taikomas su ūminiais ir lėtiniais uždegiminiais procesais, kuriuos sukelia antibiotikai, jautrūs fluorochinolonams.

    Dažniausiai vartojamas terapijoje:

    • paranasinių sinusų ligos;
    • rinitas;
    • rinosinusitas.

    Fluorochinolonai vartojami be gydymo beta laktamais (penicilinais ir cefalosporinais) ir makrolidais.

    Taigi, fluorokvinolono vaistai yra vieni iš plačiausiai naudojamų šiuolaikinėje antibakterinėje terapijoje suaugusiems. Kruopščiai išnagrinėjus pacientą, nustatant neigiamo poveikio riziką, tiksliausią vaisto parinkimą konkrečios ligos patogenų mikrobų spektrui, nustatant metodą ir vartojimo būdą, užtikrinamas teigiamas gydymo poveikis, taip pat jo saugumas.

    Farmakologija yra padalyta į keletą skyrių. Antimikrobinės medžiagos yra labai svarbios šioje pramonėje, kai kurios iš jų yra fluorochinolonai. Šie vaistai yra naudojami kaip antibakteriniai vaistai, nes jų veiksmai yra panašūs į šią narkotikų grupę (jie taip pat turi tokias pačias indikacijas), tačiau struktūra ir kilmė skiriasi. Jei antibiotikai yra gaminami iš natūralių, natūralių komponentų arba yra šių medžiagų sintetiniai analogai, fluorokvinolonai yra sintezuotas dirbtinis produktas.

    Ši produktų grupė neturi aiškios, visuotinai pripažintos klasifikacijos. Tačiau fluorochinolonai skirstomi pagal kartas, taip pat pagal kiekvienos medžiagos molekulės fluoro atomų skaičių:

    • monofluorochinolonai (viena molekulė);
    • difluorochinolonai (dvi molekulės);
    • trifluorochinolonai (trys molekulės).

    SVARBU. Pirmą kartą šios medžiagos buvo gautos 1962 m. Jų produkcija išsivystė ir šiandien yra keturios kartos fluorochinolonai.

    Chinolonai ir fluorochinolonai skirstomi į kvėpavimo takų fluorokvinolonus (naudojami prieš kokius) ir fluorinami, ty yra fluoro molekulės. Tačiau labiausiai paplitusi klasifikacija yra suskirstymas pagal kartas. Pirmasis tipas apima vaistus, tokius kaip pefloksacinas ir ofloksacinas. Antrosios kartos fluorochinolono grupė yra lomefloksacinas, ciprofloksacinas ir norfloksacinas, trečiasis - levofloksinas ir sparfloksacinas.

    4-osios kartos fluorochinolonai yra plačiausiai atstovaujami, kurių sąrašas apima:

    • moksifloksacinas;
    • hemifloksacinas;
    • gatifloksacinas;
    • sitafloksacino;
    • trovafloksacinas;
    • delafloksacinas.

    SVARBU. Pasibaigus antrosios kartos fluorokvinolonams, vaistai, kurių sudėtyje yra kvėpavimo takų fluorochinolonų, oksolino ir peptimido rūgšties, prarado klinikinę reikšmę.

    Šiandien fluorokvinolonai buvo naudojami dažniau nei antibiotikai, nes jų vartojimas yra mažesnis, o taip pat rečiau pastebimi šalutiniai reiškiniai. Ypatingas dėmesys skiriamas šios antimikrobinių medžiagų klasės vystymui farmacijos pramonėje, nes jos labai svarbios kovojant su sisteminėmis infekcinėmis ligomis.

    Kinolonai yra pirmoji medžiagų grupė, kurioje nėra fluoro molekulės. Šios grupės preparatų sudėtyje yra nalidikso chinolono, kurio vartojimas skirtas gramnegatyvinėms bakterijoms (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), užkrečiamoms infekcijoms ir anaerobiškai stabilioms ligoms.

    Nors šių vaistų klinikinis poveikis yra labai didelis, organizmas jų nepakankamai gerai toleruoja, ypač jei jie buvo vartojami prieš valgį. Taigi, pacientams dažnai pasireiškė sunkios virškinimo sistemos reakcijos: pykinimas, vėmimas, žarnyno sutrikimai. Labai retais atvejais buvo nustatytas hemoglobino kiekio sumažėjimas (anemija) arba kitų kraujo komponentų (citopenijos) trūkumas. Dažniausiai pacientai susiduria su pernelyg intensyviu nervų sistemos sutrikimu, ty traukuliais ir cholestaze - tulžies stagnacija.

    Šios grupės preparatai draudžiami naudoti kartu su nitrofuranais (antibiotikais), nes chinolono gydymo poveikis labai sumažėja. Šie vaistai paprastai skiriami kovai su infekcinėmis lytinės sistemos sistemomis pediatrijoje, pagrindinės indikacijos:

    • cistitas;
    • lėtinio inkstų uždegimo prevencija;
    • šigeliozė.

    SVARBU. Suaugusiesiems šie vaistai yra neveiksmingi, todėl fluorokvinolonai naudojami kovai su tomis pačiomis ligomis.

    Kontraindikacijos apima ūminį pielonefritą ir inkstų nepakankamumą.

    Ši medžiagų grupė apima vaistus, kuriuose atsižvelgiama į ankstesnės chinolonų kartos trūkumus. Kiekvienas antros kartos įrankis turi platesnį veiksmų spektrą, ty leidžia jums kovoti su daugybe bakterijų ir virusų. Taigi patogeninės mikrofloros atstovų sąrašas papildytas stafilokokais, gramnegatyviais kokcieliais, gram-teigiamais strypais. Be to, kai kurios šios grupės priemonės gali būti susijusios su vaistais nuo tuberkuliozės, o kiti sėkmingai naudojami prieš intracelulinius mikroorganizmus.

    Antrosios kartos vaistai yra gerai toleruojami organizme, neatsižvelgiant į tai, kiek laiko jie buvo paimti: jų koncentracija kraujyje yra tokia pati, kai švirkščiama ir vartojama per burną. Fluorochinolono molekulės turi didesnį pralaidumą į gyvybiškai svarbių organų audinius, kurių gydymui jie skirti. Jų pagrindinis privalumas - veikimo trukmė - nuo 12 iki 24 valandų.

    Naudojant antrosios kartos chinoloną, nepageidaujamos reakcijos iš virškinimo trakto ir centrinės nervų sistemos dažniau pastebimos: inkstų nepakankamumas nėra kontraindikacija pagal jų paskirtį. Šios cheminės medžiagos klasės trūkumai yra mažas jautrumas daugelio streptokokų fluorokvinolonams, taip pat trūkumas kovojant su spirotechu, listerija ir anaerobais.

    Šalutinis poveikis programoje apima:

    1. Lėtėja sąnarių audinių ląstelių susidarymas, todėl šie vaistai nėštumo metu nėra skirti moterims. Sprendimą dėl antrosios kartos fluorokvinolonų paskyrimo vaikams priima gydantis gydytojas, lyginant gydymo naudą su rizika kūdikio vystymuisi.
    2. Buvo pastebėti raiščių aparato (Achilo sausgyslės) uždegiminių procesų vystymosi atvejai, kuriuos lydėjo raiščių plyšimas su padidėjusiu paciento fiziniu aktyvumu.
    3. Pranešta apie širdies raumenų skilvelių aritmijos atvejus.
    4. Fotodermitas.

    Antrojoje kartoje esančių chinolono vaistų pavadinime yra jų pagrindinių veikliųjų medžiagų dariniai. Tai yra ciprofloksacinas, norfloksacinas, ofloksacinas, pefloksacinas ir lomefloksacinas.

    Ypatingas trečiojo kartos chinolonų bruožas yra padidėjęs antimikrobinis poveikis prieš tokius patogeninių mikrofloros atstovus, kaip pneumokokai, mikoplazmos ir chlamidijos. Vartojant per burną, medžiaga visiškai absorbuojama virškinimo trakte ir patenka į kraujotakos sistemą. Jo didžiausia koncentracija stebima praėjus valandai po jo paėmimo, ir ji veikia nuo šešių iki aštuonių valandų.

    Šios klasės vaistai sėkmingai naudojami viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcinėms ligoms, įskaitant ir ūminius lėtinių ligų formų pasireiškimus ir paūmėjimus. Šie vaistai taip pat skirti kovai su infekcinio pobūdžio uždegiminiais procesais, kurie sukėlė paciento urogenitalinės sistemos organus. Dermatologai, kuriems šie vaistai skirti kūno odos ir minkštųjų audinių infekciniams pažeidimams, pastebi aukštą efektyvumą. Trečiosios kartos fluorochinolonai naudojami kovojant su juodligės virusu, įskaitant jo išvaizdos prevenciją.

    4-osios kartos fluorochinolonai yra gerokai pranašesni už ankstesnes narkotikų klases, nes jie gali susidoroti netgi su anaerobinėmis infekcijomis.

    SVARBU. Gydant bakterines ligas, kurias sukelia gramnegatyvių patogeninių mikroorganizmų arba Pseudomonas aeruginosa augimas, geriau pirmenybę teikti antrosios kartos fluorochinolonams. Kai absorbuojama per virškinimo sistemą, apie 10% naudingos medžiagos tūrio prarandama, todėl ūminėms ligų formoms rekomenduojama vartoti į veną.

    Paskutinės fluorochinolono kartos vartojimo indikacijos yra panašios į trečiojo narkotikų klasės, išskyrus gydymą ir prevenciją.

    Įstojus į kraują, chinolonai pradeda susintetinti specialias medžiagas - fermentus, kurie įsiskverbia į viruso arba bakterijų DNR struktūrą, ją sunaikina, todėl patenka į patogeniškos mikrofloros atstovą iki mirties. Tai yra pagrindinis jų skirtumas nuo antimikrobinių medžiagų, kurios užkerta kelią tolesniam virusų augimui ir reprodukcijai. Be to, fluorochinolonai veikia kenksmingų ląstelių membranas, pažeidžiant jų stabilumą, lėtindami jų gyvybinės veiklos procesus. Taigi, patogeniška ląstelė visiškai sunaikinama ir nesustabdo, kol bus sudarytos palankios sąlygos vėlesniam aktyvavimui.

    Jei palyginsime chinolonus ir fluorochinolonus, visi vaistai, pradedant nuo antrosios kartos, turi platesnį veiksmų spektrą. Tai leido fluorochinolonams tapti ne tik tabletes ar injekcijas, bet ir lėšas, skirtas vietiniam gydymui - lašus, naudojamus akių ir otolaringologinių ligų gydymui.

    Dauguma oraliniam vartojimui skirtų vaistų gerai absorbuojami virškinimo trakto gleivinėse (absorbcijos tūris siekia 90-100%). Jau po vienos valandos klinikiniai kraujo tyrimai rodo maksimalią veikliosios medžiagos koncentraciją. Kadangi fluorokvinolonai praktiškai nesiejami su kraujo apytakos proteinais, jie lengvai įsiskverbia į audinius ir vidaus organus, įskaitant kepenis, inkstus, prostatos liaukas. Aiškiai nukreipta į pažeidimo vietą, jie kiek įmanoma labiau susikaupia paveiktame organe, netgi susiduria su intraceluliniais mikroorganizmais, kurių jautrumas daugumai antibiotikų yra sumažintas.

    Jei vaistas vartojamas po valgio, jo įsisavinimas bus šiek tiek lėtas, tačiau jis visiškai pateks į kraują, nors ir šiek tiek vėliau. Didelis fluorokvinolonų biologinis prieinamumas leidžia jiems lengvai įveikti net placentos barjerą, todėl gydymas draudžiamas vaikystėje, taip pat šėrimo metu (jie gali kauptis motinos piene).

    Šlapimo sistema yra atsakinga už veikliųjų medžiagų pašalinimą iš kūno: chinolonai palieka kūną su šlapimu beveik nepakitę. Jei inkstų darbas pablogėja arba sulėtėja, tuomet chinolonai iš organizmo vargu ar bus pašalinti, o tai padidins jų koncentraciją. Tačiau fluorochinolonai lengvai paliks vidaus organus, nepriklausomai nuo žmogaus „filtrų“ kokybės.

    Vaistų, kurių sudėtyje yra chinolonų ir fluorochinolonų, vartojimą dažnai lydi nepageidaujamos kūno reakcijos. Su antrosios ir vėlesnių kartų narkotikų atsiradimu buvo pastebimai sumažintas šalutinių reiškinių skaičius, taip pat jų atsiradimo dažnis. Bet pacientas, kuriam skiriamas šis vaistas, turi būti paruoštas šiems sutrikimams.

    • Taigi, virškinimo sistema teigia, kad yra sutrikusi sutrikimai, rėmuo, pilvo ir pilvo skausmas. Be pykinimo, vėmimo, vidurių užkietėjimo ar viduriavimo, pacientai skundėsi dėl apetito praradimo, skonio pokyčių. Centrinė nervų sistema taip pat reaguoja į sintetines medžiagas. Jos padidėjęs susijaudinimas pasireiškia miego sutrikimais, jėgos praradimu, mieguistumu. Ūminio galvos skausmo, galvos svaigimo, sumažėjusios regos funkcijos, „triukšmo“ ausyse atvejai. Dažnai pacientai skundėsi dėl viršutinės ir apatinės galūnių traukulių, rankų drebulys, padidėjęs odos jautrumas (tirpimas, dilgčiojimas, „goosebumps“).
    • Alerginės reakcijos taip pat būdingos šiai vaistų grupei, esant individualiai netoleruojančiai veikliosios medžiagos ar kitų vaisto sudedamųjų dalių, skirtų jį sukurti. Alergiją išreiškia odos paraudimas, dilgėlinė (mažas bėrimas), deginimas ir niežulys, viršutinių kvėpavimo takų patinimas. Tam tikrų rūšių vaistams būdinga tai, kad padidėja odos ar kūno gleivinės jautrumas ultravioletiniams spinduliams (šviesai jautrumas).

    Labiau retai pasitaikančios nepageidaujamos reakcijos, atsiradusios vartojant fluorochinolonus, yra:

    • Raumenų ir kaulų sistemos pažeidimai. Tai yra tokių patologijų, kaip sąnarių sąnarių pažeidimas, sausgyslių plyšimas, lėtas tam tikrų audinių tipų susidarymas, raumenų skausmas, sausgyslių audinio degeneracija.
    • Inkstų patologija: šlapimtakis, inkstų uždegiminiai procesai.
    • Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: kraujo krešulių susidarymas apatinių galūnių venose, širdies aritmijos.
    • Iš "sėklų" atsiradimas. Kandidozė gali atsirasti tiek moters gleivinėje, tiek abiejų lyčių burnos ar nosies ertmėje.

    Kontraindikacijos dėl visų fluorokvinolonų tipų paskyrimo:

    • sunki smegenų aterosklerozė;
    • individualios netoleravimo šios sintetinių medžiagų grupės buvimas;
    • nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

    Fluorochinolonai - keturios kartos plataus spektro antibiotikai

    Fluorochinolonų antibiotikai yra antibakteriniai vaistai, gauti cheminės sintezės būdu, kurie gali slopinti gram-teigiamų ir gram-neigiamų mikroorganizmų aktyvumą. Jie buvo atrasti praėjusio amžiaus viduryje ir nuo to laiko sėkmingai susidorojo su daugybe pavojingų negalavimų.

    Fluorochinolonai prieš bakterijas

    Šiuolaikinis žmogus nuolat susiduria su stresu, daugeliu nepalankių aplinkos veiksnių, nes jo imuninė sistema nesugeba arba silpnėja. Savo ruožtu patogeninės bakterijos nuolat vystosi, mutuoja, ima imunitetą penicilino antibiotikams, kurie prieš kelis dešimtmečius buvo sėkmingai naudojami uždegiminėms ligoms gydyti. Dėl to pavojingos ligos greitai veikia asmenį, kurio imuninė sistema yra susilpnėjusi, o senosios kartos gydymas antibiotikais nesukuria tinkamų rezultatų.

    Bakterijos yra vienaląsčiai mikroorganizmai, neturintys branduolio. Yra naudingų bakterijų, reikalingų žmogaus mikroflorai formuotis. Tai yra bifidobakterijos, laktobacilai. Tuo pačiu metu yra sąlyginai patogeninių mikroorganizmų, kurie, esant vienodoms sąlygoms, tampa agresyvūs organizmui.

    Mokslininkai bakterijas skirsto į dvi pagrindines grupes:

    Tai yra stafilokokai, streptokokai, klostridija, corynebacterium, listeria. Jie sukelia nosies, akių, ausų, plaučių, bronchų ligų vystymąsi.

    Tai yra E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Jie neigiamai veikia urogenitalinę sistemą ir žarnyną.

    Remiantis šia bakterijų serijos diferenciacija, gydytojas pasirenka terapiją. Jei ligos sukėlėjas aptinkamas dėl bakterijų sėjimo, paskiriamas antibiotikas, kuris susiduria su šios grupės bakterijomis. Jei ligos sukėlėjas negali būti aptinkamas arba neįmanoma atlikti nugaros drenažo analizės, skiriami plataus spektro antibiotikai, kurie turi neigiamą poveikį daugeliui patogeninių bakterijų.

    Klasifikacija

    Plataus spektro antibiotikai apima chinolono grupę, kurioje yra fluorochinolonų, kurie sunaikina gramteigiamas ir gram-neigiamas bakterijas ir nesufinuotus chinolonus, kurie dažniausiai sunaikina gramneigiamas bakterijas.

    Fluorochinolonų sisteminimas grindžiamas antibakterinio aktyvumo cheminės struktūros ir spektro skirtumais. Fluorochinolono antibiotikai skirstomi į 4 kartas pagal jų vystymosi laiką.

    Jis apima nalidiksines, oksolines, pipimidines rūgštis. Remiantis nalidikso rūgštimi, gaminami uroantiseptikai, kurie turi žalingą poveikį Klebsielai, Salmonella, Shigella, tačiau negali susidoroti su gramteigiamomis bakterijomis ir anaerobais.

    Pirmoji karta apima vaistus Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, kurios pagrindinė veiklioji medžiaga yra nalidikso rūgštis. Taip pat ir pimemidinės bei oksolino rūgštys gerai susiduria su nesudėtingomis šlapimo sistemos ir žarnyno ligomis (enterokolitu, dizenterija). Jis yra veiksmingas prieš enterobakterijas, bet prastai įsiskverbia į audinius, turi mažą biologinį pralaidumą, turi daug šalutinių poveikių, o tai neleidžia naudoti fluorintų chinolonų kaip kompleksinės terapijos.

    Nors pirmosios kartos antibiotikai turėjo daug trūkumų, tai buvo laikoma perspektyvia ir vystymasis šioje srityje tęsėsi. Po 20 metų buvo sukurta nauja karta. Jie buvo sintezuojami įvedant fluoro atomus į chinolino molekulę. Šių vaistų veiksmingumas tiesiogiai priklauso nuo įvestų fluoro atomų skaičiaus ir jų lokalizacijos skirtingose ​​kinolino atomų padėtyse.

    Šią fluorochinolonų kartą sudaro pefloksacinas, lomefloksacinas, ciprofloksacinas, norfloksacinas. Jie sunaikina daugiau gramnegatyvių kokių ir lazdų, kovoja su gram-teigiamais strypais, stafilokokais, slopina grybelinių bakterijų, kurios prisideda prie tuberkuliozės vystymosi, aktyvumą, bet nepakankamai kovoja su anaerobais, mikoplazmomis, chlamidijomis, pneumokokais.

    Pagrindinis vystymosi tikslas, kurį mokslininkai siekė kuriant antibiotikus, buvo pasiektas antrosios kartos fluorochinolonais. Su jų pagalba galite kovoti su ypač pavojingomis bakterijomis, gydant pacientus nuo gyvybei pavojingų patologijų. Tačiau vystymasis tęsėsi ir netrukus pasirodė III ir IV kartos pasirengimas.

    Trečioji karta apima kvėpavimo takų fluorochinolonus, kurie pasirodė esą veiksmingi kvėpavimo takų ligų gydymui. Jie yra daug veiksmingesni kovojant su chlamidijomis, mikoplazmomis ir kitais kvėpavimo takų ligų sukėlėjais, nei jų pirmtakai, ir jie turi platų poveikį. Aktyvus prieš pneumokokus, kurie sukėlė atsparumą penicilinui ir garantuoja sėkmę gydant bronchitą, sinusitą, pneumoniją. Levofloksacinas yra dažniausiai naudojamas, taip pat Temafloxacin, Sparfloksacinas. Šių vaistų biologinis prieinamumas yra 100%, todėl jie gali gydyti sunkiausias ligas.

    Ketvirtosios kartos arba anti-anaerobiniai kvėpavimo takų fluorochinolonai.

    Narkotikai yra panašūs veikiant fluorokvinolonams - ankstesnės grupės antibiotikai. Jie veikia anaerobus, netipines bakterijas, makrolidus, peniciliną atsparius pneumokokus. Gera pagalba viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų, odos ir minkštųjų audinių uždegimui gydyti. Naujausios kartos preparatai apima moksifloksaciną, taip pat žinomą kaip Avelox, kuris yra efektyviausias kovojant su pneumokokais, netipiniais patogeniniais mikroorganizmais, bet nėra labai veiksmingas prieš gramnegatyvius žarnyno mikroorganizmus ir Pseudomonas bacillus.

    Vaistai apima grepofloksaciną, klinofloksaciną, trovafloksaciną. Bet jie yra labai toksiški, turi didelį šalutinį poveikį. Šiuo metu paskutiniai 3 vaistų tipai medicinoje nenaudojami.

    Fluorochinolonų privalumai ir trūkumai

    Vaistai, tarp kurių yra fluorochinolonai, suranda vietą įvairiose medicinos srityse. Fluorochinolio antibiotikais gydomų ligų sąrašas yra labai platus. Jie naudojami ginekologijoje, venereologijoje, urologijoje, gastroenterologijoje, oftalmologijoje, dermatologijoje, otolaringologijoje, terapijoje, nefrologijoje, pulmonologijoje. Be to, šie vaistai yra geriausias pasirinkimas makrolidų ir penicilinų neveiksmingumui arba sunkių ligos formų atveju.

    Joms būdingos šios savybės:

    • aukšti rezultatai kovojant su visų sunkumo laipsnių sisteminėmis infekcijomis;
    • lengvas kūno toleravimas;
    • minimalus šalutinis poveikis;
    • veiksminga nuo gramteigiamų, gramneigiamų bakterijų, anaerobų, mikoplazmos, chlamidijų;
    • ilgas pusėjimo laikas;
    • didelis biologinis prieinamumas (gerai prasiskverbia į visus audinius ir organus, užtikrinant galingą terapinį poveikį).

    Nepaisant visų fluorochinolono antibiotikų veiksmingumo, pasirenkant terapiją reikia atsižvelgti į tai, kad jie turi kontraindikacijų. Jie draudžiami nėštumo ir žindymo laikotarpiu, nes jie lemia vaisiaus gimdos anomalijas vaisiuose ir kūdikiams hidrocefalija. Kūdikiams fluorochinolonai sulėtina kaulų augimą, todėl jie skiriami tik tuo atveju, jei gydymo antibiotikais nauda yra didesnė už vaiko organizmui daromą žalą. Oksolino ir nalidikso rūgštys turi toksišką poveikį inkstams, todėl su jais susiję vaistai yra draudžiami inkstų sutrikimų atveju.

    Taikymo sritys

    Fluorochinolono antibiotikai teisėtai vadovauja patogeninių bakterijų sukeltų patologijų gydymui. Jie turi didelį bioaktyvumo laipsnį, yra gerai toleruojami žmonių, gerai prasiskverbia į bakterinę membraną, sukuria ląstelėje apsaugines medžiagas, kurios yra artimos koncentracijai serume.

    Toliau aptariamas vaistų sąrašas ir vaistų pavadinimai, kuriuose yra fluorochinolonų, jų veiksmingumas.

    Ciprofloksacinas. Skirta gydyti ENT ligas, ginekologinės sistemos organus, virškinimo traktą. Efektyvi su ginekologinėmis problemomis. Jis naudojamas lašų pavidalu uždegiminėse akių ligose.

    Pefloksacinas. Efektyvus gydant infekcines ligas šlapimo sistemoje. Gerai padeda gonorėja, bakterinė prostatitas. Gydo sunkias virškinimo trakto ligų, gerklės, apatinių kvėpavimo takų, nosies gleivinės formas.

    Ofloksacinas. Efektyvus prieš patogeninius mikroorganizmus, sukeliančius šlapimo takų uždegimą, otitą, sinusitą. Su Ofloksacinu gydomi meningitas, chlamidijos ir gonorėja. Į lašelinę formą antibiotikas yra naudojamas akių ligoms gydyti, pavyzdžiui, ragenos opa, konjunktyvitas ir miežiai. Vaistas taip pat yra kaip tepalas, leidžiantis jį naudoti vietiškai.

    Norfloksacinas. Jis vartojamas gonorėjos, prostatito, virškinimo sistemos ligų gydymui.

    Ofloksacinas. Efektyvi nuo chlamidijų, pneumokokų ir atsparių tuberkuliozės formų.

    Moksifloksacinas. Antibiotikas yra geriausias, kai reikia pašalinti mikoplazmų, chlamidijų, pneumokokų, anaerobų sukeltas infekcijas. Jis naudojamas plaučių uždegimui, sinusitui, dubens organų uždegimui. Skystos formos (lašai) akių gydytojai naudoja blefarito, ragenos opos, miežių gydymui.

    Gatifloksacinas. Jis naudojamas cistinei fibrozei, bronchitui, pneumonijai, konjunktyvitui, kurį sukelia bakterinė infekcija, ENT ligos, sąnarių ligos, oda.

    Hemifloksacinas. Jie gydomi sinusitu, lėtinio pobūdžio bronchitu, pneumonija.

    Sparfloksacinas. Jis aktyviai ir efektyviai kovoja su mikobakterijomis, o jo veikimas trunka daug ilgiau nei kitų fluorochinolonų. Jis vartojamas gydyti ligas, susijusias su vidurinės ausies uždegimu, žandikauliais, inkstų, odos ir minkštųjų audinių infekcijomis, genitalijų ir šlapimo sistemomis, virškinimo traktu, sąnariais ir kaulais.

    Levofloksacinas. Naudojamas infekcinių ENT ligų, žemesnės kvėpavimo sistemos, šlapimo organų, STS, ūminio pielonefrito, lėtinio prostatito gydymui. Akių infekcijoms levofloksacinas naudojamas lašų pavidalu. Antibiotikas yra dvigubai stipresnis ir galingesnis, nes jis kovoja su patogeninėmis bakterijomis, o kūnas geriau toleruoja savo pirmtaką - Ofloksaciną.

    Norfloksacinas. Naudojamas kaip pagrindinis vaistas ginekologijoje, oftalmologijoje, urologijoje.

    Lomefloksacinas. Antibiotikas net ir mažomis koncentracijomis susiduria su dideliu bakterijų mikroorganizmų procentiniu dydžiu iki 5. Tai yra nustatyta, kai yra urogenitalinės sistemos, tuberkuliozės, ligos, kaip vietinė priemonė akių ligoms gydyti. Tai neveiksminga kovojant su chlamidijomis, pneumokokais, mikoplazmomis.

    SVARBU! Kai kurie fluorochinolonai (Sparfloksacinas, Gatifloksacinas, Ofloksacinas, Moksifloksacinas, Levofloksacinas, Ciprofloksacinas, Lomefloksacinas) yra įtraukti į Rusijos Federacijos Vyriausybės patvirtintų svarbiausių vaistų sąrašą.

    Ilgą laiką specifinė fluorochinolonų cheminė struktūra neleido paruošti skysto tipo vaistų, todėl jie buvo gaminami tik tabletėmis. Šiuolaikinėje farmacijos pramonėje yra didžiulis tepalų, lašų ir kitų antimikrobinių preparatų, kurių sudėtyje yra fluorochinolono, veislės. Tai leidžia efektyviai kovoti su mirtinomis bakterinio pobūdžio ligomis.